Тизанил аналоги

В ряде случаев возникает необходимость применения Тизанидина – крайне действенного, но, в то же время, дорого препарата.

Тизанидин: дешевые аналоги препарата, цены на лекарства в таблетках

Естественное желание пациентов получить максимальную пользу, излечиться и в то же время не переплачивать нашло отражение в представленном ряде аналогов данного лекарственного препарата, выпускаемом отечественными и зарубежными фармацевтическими корпорациями.

Достоинства и недостатки

Тизанил аналогиТизанидин – лекарственный препарат, главными показаниями применения которого являются мышечные спазмы, обусловленные поражениями позвоночника; спазмы и боли, что вызваны патологиями спинного мозга, хроническими миелопатиями, инсультами или рассеянным склерозом.

Также назначают после перенесенных операций по остеоартриту бедра либо грыжах межпозвоночных дисков. Лекарство классифицируют как миорелаксант центрального действия.

Способствует уменьшению сопротивления мышц во время пассивных движений и увеличивает объём активных, вызывает затухание произвольных сокращений.

Выпускают средство в таблетках по 2, 4 и 6 мг. В состав его входит главное действующее вещество –Тизанидин, а также вспомогательные – главным образом, микрокристаллическая целлюлоза и безводная лактоза. Обычно назначается суточная норма 12-14 мг, разбитая на 3 приёма.

Для особых индивидуальных случаев назначают большую дозу, но не превышающую 36 мг. Характерны данному препарату следующие побочные эффекты: сонливость и общая усталость, снижение артериального давления, реже – головокружение и галлюцинации.

Не рекомендуется принимать данный препарат детям до 18 лет, пожилым людям, а также беременным и кормящим в силу отсутствия результатов исследований влияния на организм данного лекарства.

После внутреннего применения таблеток действующее вещество всасывается примерно через час, именно в это время и наблюдается наибольший эффект действия препарата.

Выводится же из организма в течение двух – четырех часов, главным образом, усваивается в печени и выводится почками. При этом неизмененного вещества выводится из организма лишь около 4,5%, что говорит о высоком его усвоении.

Выпускают тиназидин в упаковках, содержащих 30 таблеток стоимостью 150 рублей (для аналога с торговым названием Тизанидин-Тева производства Венгрии). Однако, существует целый ряд синонимов данного препарата российского и зарубежного производства.

Аналоги Тизанидина

Тизанил аналоги

  1. Принимая во внимание все достоинства препарата, фармацевтическими компаниями разработано достаточное количество более дешёвых аналогов таблеток тизанидина, которые можно купить в России.
  2. Все они, как это было доказано исследованиями, обладают аналогичными с оригинальным препаратом свойствами и полезным действием, отличаясь в большинстве своём лишь ценой, что объясняется более низкой себестоимостью производства.Тизанил аналоги
  3. Тизалуд – не просто аналог, а синоним производства Березовского фармацевтического завода (Россия) стоимостью  177 рублей.

Тизанил – препарат индийского производства, содержащий активное вещество – тизанидина гидрохлорид. Имея те же достоинства и недостатки, что и Тизанидин-Тева, отличается ценой: 239 рублей.

Тизанидин-Тева венгерского производства стоимостью 148 рублей, помимо противопоказаний оригинального препарата, запрещен еще пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом соответствующего фермента лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Тизанил аналогиСирдалуд. Еще один дешёвый аналог Тизанидина турецкого производства (цена которого составляет 319 рублей), однако отличающийся большим числом противопоказаний, чем оригинальный препарат.

Упомянутые препараты – лишь самые популярные представители рынка аналогов Тизанидина, насчитывающего десятки наименований.

Мы не стали приводить их в полном объеме, потому как отличаются друг от друга они лишь стоимостью и производителем. В зависимости от рациональности организации производства, варьируется цена на эти вещества, но действующее вещество и, как следствие, полезный эффект препарата остаются неизменными.

Доступность Тизидина и заменителей (ценовая политика в пределах 150-300 рублей) обуславливает его широкое применение во врачебной практике. Предлагаем вашему вниманию некоторые отзывы на тизанидин и аналоги от пациентов, которым был назначен курс лечения данным препаратом.

Алена, Омск

После того, как шейный синдром обострился, купила Тизанидин, раньше уже прописывал врач. Были “побочки”. Такие как низкое давление и утомляемость. Но средство подействовало. Заменителей Тизанидину я пока не нашла.

Слава, Москва

Я спортсмен и у меня проблемы с межпозвоночными грыжами. Пошёл к врачу, и он прописал Тизанидин, хотя предупредил, что может нарушиться сон и тому подобное. Средство реально уменьшает боли, но его приём необходим только в крайних случаях. 

Наряду с высоким уровнем эффективности пациенты отмечают также серьезные побочные эффекты, которые подчас не дают возможности в полной мере получить лечебный эффект действующего вещества.

Катя, Барнаул

Скорее всего препарат не для меня. После первого использования начало тошнить и стала болеть голова. Надеялась, что привыкну, но потом стало хуже и начались проблемы с желудком. Пришлось идти к врачу, чтоб заменить Тизанидин-Тева на аналоги.

Анна, Мурманск

Я не советую это средство, так я испытала на себе очень много побочных эффектов. Говоря «много», я подразумеваю, что у меня проявились почти все симптомы отравления. У врача спрашивала, чем можно заменить тизанидин, подобрал мне препарат с меньшей дозировкой.

Отмечается полная и безболезненная заменимость препарата его более дешёвыми аналогами. Таким образом, российскому потребителю нет необходимости прибегать к дорогому Тизанидину в случае, если этого требуют показания.

Широкий ассортимент более дешёвых лекарственных препаратов позволяет пациентам получить качественное и быстрое лечение за значительно более скромную сумму в 250 рублей.

Тизанидин – инструкция по применению, дозировки, аналоги и отзывы

Тизанидин – это лекарственное средство из группы миорелаксантов центрального действия. В составе содержится одноименное действующее вещество – тизанидин. Препарат уменьшает клонические судороги, благодаря чему сопротивление мышц пассивным движениям снижается, а количество активных движений увеличивается. Дополнительно Тизанидин проявляет обезболивающий эффект.

Тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Важно, что Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.

Тизанил аналоги

Тизанидин 2мг и 4мг фото таблеток

Действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается через 2-3 часа после приема. Употребление пищи не оказывает влияния на фармодинамику. Выводится Тизанидин в основном через мочевыделительную систему.

Показания к применению Тизанидин

Тизанидин применяется при таких заболеваниях и состояниях у пациента:

  • Спазм мышц, сопровождающийся болью при патологиях позвоночника (остеохондрозе, спондилезе, гемиплегии и пр.);
  • Послеоперационное состояние при позвоночной грыже;
  • Остеоартрит бедра;
  • Спастическое состояние скелетной мускулатуры, выз­ванное неврологическими заболеваниями (рас­сеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга).

Рекомендуемая первоначальная дозировка Тизанидин в таблетках составляет 2 мг. Важно понимать, что лечебный эффект наступает через некоторое время (1-2 часа) и не торопиться повышать дозировку.

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг (2 таблетки Тизанидин 2мг).

При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, стартовая дозировка составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней.

Оптимальный лечебный эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 36 мг Тизанидин.

  • Капсулы
  • Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула Тизанидин).
  • При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до достижения необходимого терапевтического действия – на 1 капсулу с интервалами 3–7 дней.

Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы.). И только в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Если Вы принимаете тизанидин постоянно, при пропуске дозы примите препарат, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Особенности длительного применения:

Это интересно:  Целестодерм-В с Гарамицином

Отмену препарата Тизанидин следует производить постепенно из-за риска развития синдрома “отмены” – он может проявляться в виде тревоги, дрожания рук, подъёма АД, учащения ритма сердца и повышении мышечной напряженности. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Для прекращения приёма препарата нужно постепенно снижать дозу.

Передозировка:

В настоящее время есть несколько сообщений о передозировке Тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Выздоровление во всех случаях прошло без особенностей.

При передозировке возможны тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома. Лечение симптоматическое.

По отзывам врачей Тизанидин хорошо переносится пациентами, многие побочные эффекты и случаи передозировки вызваны неправильным приемом препарата, с нарушением графика или дозировок. Известны случаи взаимодействия с другими лекарствами, о приеме которых не предупредили лечащего врача. Будьте внимательны.

  • гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • выраженные нарушения функции печени;

Тизанидин не следует применять в период беременности. В случае необходимости назначения кормящим матерям грудное вскармливание следует прекратить.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Аналоги Тизанидин, список препаратов

Аналоги Тизанидин по действию на организм – противосудорожные средства:

  • Баклофен
  • Мидокалм
  • Сирдалуд
  • Тизалуд
  • Тизанил

Важно понимать, что инструкция по применению Тизанидин, цена и отзывы на аналоги не распространяются. Не следует испльзовать данную информацию как руководство по назначению аналогов или для замены Тизанидин на аналоги в схеме лечения. Любые действия должны быть согласованы с лечащим врачом.

Тизанил аналоги

  • Фармакологическое действиеРасслабляющее действие Тизанила на мышцы основано на влиянии его основного компонента тизанидина на ЦНС.
  • Показания к применениюТизанил показан для лечения болезненных спазмов мышц и спастичности при заболеваниях спинного мозга или вследствие черепно-мозговой травмы.
  • Способ примененияТизанил предназначен для приема внутрь.
  • Побочные действияЧасто на фоне приема лекарственного средства наблюдаются сонливость, сухость во рту, нарушение сна, гипотония, брадикардия, тошнота, симптомы диспепсии, головокружение, повышенная утомляемость.
  • ПротивопоказанияТизанил запрещено принимать людям с повышенной чувствительностью к тизанидину или другим компонентам таблеток.
  • БеременностьИспользование Тизанила при беременности допускается по жизненным показаниям.

Препарат воздействует на пресинаптические альфа2-адренорецепторы и подавляет синтез аминокислот, которые стимулируют ионотропные рецепторы глутамата (NMDA). Вследствие влияния Тизанила на промежуточные нейроны подавляется полисинаптическая передача возбуждения, что ведет к снижению тонуса мышц.Применение препарата показано при спастичности мускулатуры, вызванной нарушением мозгового кровообращения, дегенеративными патологиями спинного мозга, рассеянным склерозом, ДЦП, хронической миелопатией.

С целью купирования мышечного спазма медикамент принимают по 2–4 мг 3 р./сутки. В тяжелых случаях допускается использование дополнительно 2–4 мг перед сном.Для лечения спастичности при неврологических патологиях Тизанил показано принимать по 2 мг 3 р./сутки. Постепенно дозу нужно увеличивать на 2–4 мг, до достижения оптимальной терапевтической – 12–24 мг/сутки. Перерыв между повышением дозы должен составлять 3–7 суток. Максимальная доза, которую можно принимать за 24 часа – 36 мг.При нарушении работы почек терапию начинают с применения 2 мг Тизанила 1 р./сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу повышают. Для лучшей переносимости сразу повышают однократную суточную дозу, а затем кратность приема таблеток.Нечасто употребление Тизанила провоцирует развитие гипотонии, бессонницы, повышение активности ферментов печени, слабости мышц, гиперкреатинемии.

Редко прием лекарственного средства способствует развитию гепатита, печеночной недостаточности, гипотонии с коллапсом и потерей сознания, галлюцинаций.Прием лекарственного средства может спровоцировать развитие аллергии на его компоненты (сыпь, крапивница, отеки, зуд, анафилактический шок).При резкой отмене лечения возможно развитие тахикардии, артериальной гипертензии, острого нарушения кровообращения головного мозга.Препарат противопоказан при непереносимости лактозы и тяжелых заболеваниях печени.Терапию медикаментом запрещено приводить во время лечения ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин).Тизанил противопоказан детям до 18 лет.С осторожностью нужно проводить лечение при брадикардии, артериальной гипотензии, почечной недостаточности, во время приема пероральных контрацептивов и пожилым пациентам.Нельзя проводить кормление грудью во время терапии медикаментом.

Лекарственное взаимодействиеПрием Тизанила с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450 (ципрофлоксацин, флувоксамин), антиаритмическими препаратами (пропафенон, амиодарон), циметидином, тиклопидином, фторхинолонами (пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом и пероральными контрацептивами провоцирует усиление побочных симптомов. Совместное использование лекарственных средств противопоказано.

Антигипертензивные препараты усиливают влияние Тизанила на сердечно-сосудистую систему.Седативное действие Тизанила усиливается под влиянием этанола.

Запрещено принимать алкоголь и препараты на основе этанола во время терапии.

Передозировка

Превышение назначенной дозы Тизанила проявляется тошнотой, рвотой, гипотонией, головокружением, сонливостью, тревогой, ажитацией, аритмией, миозом, нарушением дыхания, комой.

Форма выпуска

Тизанил выпускается в форме плоскоцилиндрических таблеток по 2, 4 или 6 мг тизанидина. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 шт. Каждая упаковка может содержать 10, 20, 30 или 40 таблеток.

Условия хранения

До +30 градусов Цельсия, в защищенном от доступа детей, света и влаги месте.

Состав

Основным компонентом Тизанила является тизанидина гидрохлорид. Дополнительно для изготовления медикамента используется МКЦ, стеариновая кислота, коллоидный безводный диоксид кремния, моногидрат лактозы.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему

МиорелаксантыМиорелаксанты центрального действия

АТХ: M03BX02

Производитель: Симпекс Фарма

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Индия.

Дополнительно

Во время лечения Тизанилом нужно отказаться от управления автомобилем и выполнения работы, безопасность которой зависит от скорости психомоторных реакций.

Тизанидин

В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин, а также вспомогательные компоненты:

  • безводная лактоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.

Фармакологическое действие

Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию, усиливает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Поглощение и распределение

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Метаболизм и экскреция

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Показания к применению Тизанидина

Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

Инструкция к применению Тизанидина

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Это интересно:  ДОНА

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы. Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

Передозировка

В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома. Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином

Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон, Фторхинолон следует избегать.

Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир, и Тиклопидин) строго противопоказан.

Взаимодействие с контрацептивами

Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.

Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Условия хранения

Хранить Тизанидин рекомендуется в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата составляет 3 года.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.

Аналоги Тизанидина

На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:

  • Сирдалуд;
  • Сирдалуд МР;
  • Тизалуд;
  • Тизанидин-Тева;
  • Тизанил-Тева.

Отзывы о Тизанидине

Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.

Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:

«… Назначили Тизанидин, так как стали мучить сильные мышечные боли и спазмы. После приема второй таблетки почувствовала сильное головокружение, слабость и позывы к рвоте.

Думала, что это просто у меня организм настолько ослаб, что так реагирует. Решила, что дальнейший прием таблеток пройдет нормально.

Ан нет, все продолжилось и еще усугубилось – проблемы с желудком, давлением, сильное сердцебиение. После обращения к врачу таблетки заменили».

Олег из Новосибирска тоже написал о проявлении побочной реакции:

«… Стал принимать Тизанидин и после первой же таблетки чуть не заснул прямо на работе. Понял механизм действия – мышечный спазм проходит во время сна».

Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.

Цена Тизанидина

Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.

В цена таблеток Тизанидин варьируется от 110 до 160 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Тизанидин-Тева (таб. 2мг №30)
  • Тизанидин-Тева (таб. 4мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Тизанидин-тева 2 мг 30 таблTeva

Тизанидин

Тизанидин – препарат с центральным миорелаксирующим действием, применяемый при болезненных спазмах мышц.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тизанидина – таблетки: двояковыпуклые, круглые, почти белые с желтоватым оттенком или белые (по 10 шт. контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 15 шт.

в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30, 60 или 100 шт.

в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
  • вспомогательные компоненты (2/4 мг): стеарат магния – 1,1/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50,512/101,024 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,1/2,2 мг; безводная лактоза – 55/110 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия.

Основные эффекты активного вещества:

  • стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
  • подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении тонус снижается;
  • снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений;
  • увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
  • уменьшение клонических судорог и спазмов.

Фармакокинетика

Всасывание: вещество всасывается почти полностью и быстро. Максимальная концентрация в плазме – 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема препарата в дозе 4 мг соответственно, достигается примерно через 1 ч. Среднее значение биодоступности – приблизительно 34% (связано с выраженным метаболизмом).

Распределение: связывание с белками плазмы – 30%; среднее значение объема распределения – 2,6 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне доз от 4 до 20 мг носит линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно надежно прогнозировать значения его плазменной концентрации в крови.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% – в печени, с последующим образованием неактивных метаболитов. В основном тизанидин метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения вещества из системы кровотока варьирует в пределах от 2 до 4 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками (приблизительно 70% дозы); неизмененное вещество – примерно 4,5%.

Средняя максимальная концентрация препарата в плазме при почечной недостаточности (клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин) возрастает в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения – 14 ч, что влечет значимое увеличение системной биодоступности вещества.

Нарушения печеночной функции могут приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

Показания к применению

  • болезненные спазмы мышц;
  • спастичность скелетных мышц, связанная с заболеваниями и повреждением спинного мозга, рассеянным склерозом.

Противопоказания

Абсолютные:

  • нарушения функции печени в тяжелом течении;
  • сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

  • артериальная гипотензия;
  • умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT;
  • брадикардия;
  • почечная недостаточность;
  • сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
  • возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Тизанидина: способ и дозировка

Тизанидин принимают внутрь.

Это интересно:  Остеомиелит

Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко, с учетом сообщений об отдельных случаях):

  • система пищеварения: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ксеростомия; часто – тошнота;
  • сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в отдельных случаях носит выраженный характер, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
  • нервная система: очень часто – головокружение, сонливость;
  • скелетно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
  • подкожные ткани/кожа: аллергические реакции (в частности, сыпь);
  • психика: часто – галлюцинации, бессонница, нарушения сна;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности микросомальных ферментов печени;
  • общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене Тизанидина после его продолжительного применения либо приема в высоких дозах, а также после сочетанного применения с препаратами с гипотензивным действием отмечалось развитие тахикардии и повышения артериального давления. В отдельных случаях это приводило к острым нарушениям мозгового кровообращения. В связи с вышесказанным отмена терапии должна проводиться постепенно.

Есть сообщения о таких нарушениях (причинно-следственная связь не установлена, частоту появления данных побочных эффектов установить невозможно):

  • нервная система: вертиго;
  • психика: тревожные расстройства, галлюцинации, спутанность сознания;
  • желчевыводящие пути, печень: печеночная недостаточность, острый гепатит;
  • орган зрения: затуманивание зрения;
  • общие расстройства: астения, синдром отмены.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, нарушение дыхания.

Терапия: для выведения из организма тизанидина рекомендованы проведение промывания желудка, прием большого количества жидкости, многократное назначение активированного угля. Также ускорению выведения вещества способствует форсированный диурез. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Восстановление во всех случаях передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без особенностей.

Особые указания

На фоне приема Тизанидина может наблюдаться развитие гипотензии. При выраженном понижении артериального давления возможны коллапс и потеря сознания.

От употребления алкоголя во время лечения необходимо воздерживаться.

Есть сведения о случаях развития нарушений печеночной функции, однако при приеме препарата в суточной дозе 12 мг это происходит редко. В связи с вышесказанным пациентам, применяющим Тизанидин в дозе от 12 мг в день, в первые 4 месяца терапии рекомендовано проведение контроля функциональных печеночных проб 1 раз в месяц.

Также контролировать печеночную функцию следует при появлении клинических признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, включая необъяснимую тошноту, анорексию, усталость.

При устойчивом превышении показателей сывороточных уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы препарат отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

С учетом профиля побочных реакций от управления автотранспортными средствами в период терапии рекомендовано отказаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Тизанидин не назначается детям младше 18 лет, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 25 мл/мин терапию следует проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печени Тизанидин не назначается, при умеренных – препарат должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Тизанидин назначают с осторожностью, в начале терапии показан прием минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Лекарственное взаимодействие

Особенности сочетанного применения Тизанидина с индукторами/ингибиторами изофермента CYP1A2:

  • ингибиторы: повышение плазменной концентрации тизанидина в крови, что может стать причиной появления симптомов передозировки, включая удлинение интервала QTc; применение с флувоксамином и ципрофлоксацином противопоказано, поскольку это может привести к продолжительному снижению артериального давления, сопровождающемуся головокружением, сонливостью, уменьшением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях – вплоть до потери сознания и коллапса); комбинация с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, включая антиаритмические препараты, циметидин, некоторые фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендована;
  • индукторы: снижение плазменного уровня тизанидина, что может стать причиной уменьшения эффективности препарата.

Комбинации, при назначении которых необходимо соблюдать осторожность:

  • лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, включая амитриптилин, цизаприд, азитромицин;
  • рифампицин: возможно значимое снижение плазменной концентрации тизанидина в крови. В случаях необходимости комбинированного применения рекомендовано увеличение дозы Тизанидина;
  • другие альфа-2-адреномиметики (включая клонидин): такая комбинация потенциально может усиливать гипотензивный эффект (сочетания рекомендуется избегать);
  • препараты с гипотензивным действием, включая диуретики: возможны выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до потери сознания и коллапса) и брадикардия. При резкой отмене тизанидина после проведения комбинированной терапии отмечались возникновение тахикардии и повышение артериального давления, что в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения;
  • препараты с седативным и снотворным действием (бензодиазепин, баклофен) и некоторые другие лекарственные средства, такие как антигистаминные препараты: может усиливаться седативный эффект тизанидина;
  • этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций;
  • курение: системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин значительно снижена, при проведении продолжительной терапии может потребоваться назначение более высоких доз препарата.

Аналоги

Аналогами Тизанидина являются Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизанидине

Согласно отзывам, Тизанидин является эффективным препаратом, однако отмечается частое развитие значимых побочных эффектов. К ним относятся сонливость, слабость, сильное головокружение и позывы к рвоте, что может стать причиной отмены препарата.

Цена на Тизанидин в аптеках

Примерная цена на Тизанидин (30 таблеток в упаковке) составляет 110–160 рублей.

БУЗОО «Территориальный центр медицины катастроф»
Добавить комментарий