Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Геморрой является сосудистым заболеванием, которое приводит к возникновению дискомфорта у человека. При его развитии увеличиваются геморроидальные узлы. Болезнь требует проведения своевременного и адекватного лечения. С этой целью рекомендуется применять свечи Кетонал, которые имеют высокий эффект воздействия.

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Описание лекарства

Кетонал относится к категории сильнодействующих лекарств. Именно поэтому его применение рекомендуется на поздних стадиях заболевания. Достаточно часто препарат применяется для устранения обострений хронической формы заболевания, при которой наблюдается ярко выраженная симптоматика.

Разработано лекарство на основе анальгетика кетопрофена, который характеризуется наличием жаропонижающего и противовоспалительного свойства.

С его помощью производится снятие болевого синдрома, а также снижение интенсивности проявления болезни. Облегчение больной чувствует уже по истечении нескольких минут после введения суппозитория.

Действие препарата

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

При использовании лекарства осуществляется снижение выработки таких компонентов, как простагландин и брадикинин. С его помощью проводится укрепление мембран лизосом.

После применения суппозиториев максимальное количество действующего вещества в организме человека наблюдается по истечении полутора часа.

Выделение лекарства из организма человека осуществляется печенью. Из-за замедления периода выделения препарата из организма человека, необходимо правильно проводить подбор его дозировки с учетом индивидуальных особенностей.

Инструкция по применению

Ректальные суппозитории рекомендуются для применения взрослым пациентам два раза в день. При возникновении необходимости предоставляется возможность одновременного применения Кетопрофена.

В соответствии с инструкцией, максимальное количество употребляемого кетопрофена в сутки должно составлять не более 200 миллиграмм. Если пациент превысит рекомендуемую дозу, то это может привести к возникновению нежелательных эффектов.

Схему и длительность терапии геморроя суппозиториями должен определять только доктор в соответствии с индивидуальными особенностями организма человека.

Введение свечей осуществляется пациентом в анальное отверстие после проведения соответствующих гигиенических процедур. После введения суппозитория, больной должен полежать в течение 30 минут, чтобы он растворился и равномерно распределился по прямой кишке.

Состав и форма выпуска

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Выпуск лекарства может осуществляться в виде капсул и таблеток, которые рекомендуется принимать внутрь. Производителем осуществляется выпуск раствора, с помощью которого проводятся инъекции.

Достаточно удобной формой медикамента для проведения домашнего лечения являются свечи. В каждом суппозитории содержится 100 миллиграмм активного компонента. Для производства суппозитория используются дополнительные компоненты в виде глицерила каприлокапрата и твердого жира.

Показания и противопоказания

Так как лекарство относится к категории сильнодействующих, то оно должно приниматься только в соответствии с показаниями. Наиболее часто лекарство используется при разнообразных формах геморроя.

Также, его можно применять при:

  • артрите, который имеет ревматоидный характер;
  • подагрическом артрите;
  • остеоартрозе;
  • серонегативном артрите;
  • миалгии;
  • радикулите;
  • ревматизме и т.д.

Несмотря на высокую эффективность лекарства, оно имеет свои противопоказания:

  1. Препарат не рекомендуется применять при индивидуальной непереносимости активных веществ.
  2. Если у больного наблюдается почечная, печеночная недостаточность, то использовать медикамент не разрешается.
  3. Противопоказанием к его применению является астма.
  4. В период беременности и лактации применение препарата запрещено.
  5. После кровотечений из ануса средство не вводится в анальное отверстие.
  6. Таблетированная форма запрещена при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.
  7. Детям, возраст которых составляет менее 14 лет, препарат не рекомендован.

В отдельных случаях, если полезное действие лекарства оправдывает нежелательные эффекты, его также могут прописать пациенту. При этом прием осуществляется исключительно под наблюдением врача. Иначе Кетонал заменяют аналогичными свечами или мазями.

Побочные действия, дозировка и передозировка

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Некоторые пациенты жалуются на появление депрессии и упадка сил.

Прием лекарства может привести к бронхоспазмам и астматическим состояниям. У больных достаточно часто наблюдается появление головных болей и мигреней.

Также, лекарство может негативно влиять на пищеварительный тракт, что проявляется тошнотой и рвотой.

Появление передозировки у пациентов наблюдается в редких случаях. Если у пациента отмечается данное состояние, то ему необходимо в обязательном порядке обратиться за помощью к доктору.

Условия и сроки хранения

После производства лекарства его рекомендуется применять для лечения в течение 5 лет. После этого медикамент необходимо утилизировать. Хранить суппозитории необходимо при температуре, показатель которой не превышает 25 градусов. Лекарство должно быть недоступным для детей.

Цена и аналоги

Цена медикамента составляет до 300 рублей, что обеспечивает его доступность. При наличии у пациента побочных эффектов рекомендуется проводить лечение геморроя аналогами – Оки, Флексеном, Артрумом, Артрозиленом.

В гинекологии

Кетонал широко применяется для терапии разнообразных женских болезней, которые имеют воспалительный характер. Широко применяется лекарство после таких манипуляций, как аборты, эндоскопические вмешательства и операции.

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Использовать лекарство при месячных категорически запрещается. Если у пациентки наблюдается менструация, то курс лечения необходимо приостановить до ее окончания.

При беременности и лактации

Так как компоненты медикамента способны проникать через плацентарный барьер, то применять суппозитории женщине в период вынашивания ребенка строго запрещено. Не стоит использовать лекарство в период вскармливания новорожденных детей грудью.

После кесарева сечения и родов прием медикамента строго запрещен.

При простатите

Лекарство способно бороться с разнообразными воспалительными процессами. Именно поэтому его широко используют для лечения простатита. Также, с его помощью производится устранение последствий данного заболевания.

В детском возрасте

Если возраст ребенка составляет менее 14 лет, то использовать медикамент для его лечения строго запрещается.

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Свечи Кетонал — состав, показания и инструкция по применению

Нестероидное противовоспалительное средство Кетонал в форме суппозиториев обладает также анальгезирующим и жаропонижающим действиями. В его состав входит кетопрофен, которые купирует боль, воспалительный процесс, поэтому имеет широкий спектр применения. Медикамент используется в гинекологии, хирургии, прочих сферах медицины.

Состав и форма выпуска

Кетонал представлен форматом ректальных суппозиториев (12 шт. стоят 255 рублей), упакованных в стрипы по 6 шт. В пачке 2 стрипа из ламинированного алюминия. Белые гладкие свечи имеют следующий состав:

Компонент Содержание на 1 шт., мг
Кетопрофен 100
Твердый жир 1850
Глицерил каприлокапрат 200

Фармакологическое действие

Активный компонент кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы, частично – липоксигеназы. Это приводит к подавлению синтеза простагландинов, в том числе в центральной нервной системе и гипоталамусе. Средство стабилизирует липосомальные мембраны, подавляет синтез брадикинина, лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает негативного влияния на суставной хрящ.

При ректальном использовании активный компонент быстро всасывается, достигает максимальной концентрации через 2 часа. Кетопрофен обладает 90%-ной биодоступностью, связывается с белками плазмы на 99% (с альбумином). Вещество активно метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, обладает 2-х часовым периодом полувыведения.

Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой, выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов средство не образует, выводится почками и через кишечник. В пожилом возрасте показатели фармакодинамики замедляются.

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Показания к применению

Свечи используются для симптоматической терапии болезненных и воспалительных процессов. Показания к их применению:

  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • болезнь Бехтерева, псориатический, реактивный артриты;
  • подагра, псевдоподагра;
  • остеоартроз;
  • бурсит, тендинит, миалгия, радикулит, невралгия;
  • головная, зубная боль;
  • обострение синусита;
  • альгодисменорея;
  • посттравматический, послеоперационный, онкологический болевой синдром.

Способ применения и дозировка

Суппозитории используются ректально, назначаются в дозировке по 1 шт. 1-2 раза в сутки. Их разрешено сочетать с таблетками Кетонал (50 мг утром, вечером ввести свечу). Максимальная суточная доза кетопрофена при этом не может превышать 200 мг. При геморрое и простатите курс лечения длится 3-5 дней.

Свечи Кетонал в гинекологии применяются для устранения синдрома тазовых болей, при эндометриозе, дисменорее, аспирационной биопсии, выскабливании, медицинских абортах, удалении кисты бартолиновой железы.

Стандартное использование – по 1 свече утром и вечером курсом 3-4 дня. Свечи Кетонал после родов помогут снизить болевой синдром, предотвратить развитие воспаления и микробного заражения. Их назначают строго по показаниям.

Свечи Кетонал при беременности и лактации

Применять суппозитории при вынашивании ребенка и грудном вскармливании нежелательно. Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на развитие эмбриона, повысить риск самопроизвольного аборта или формирования пороков сердца. В первом и втором триместрах беременности свечи назначаются врачом при превышении пользы для матери над риском для плода.

В третьем триместре использование препарата противопоказано – это грозит развитием слабости родовой активности матки, маловодием, ранним закрытием артериального протока, почечной недостаточности, увеличением времени кровотечения.

Свечи Кетонал после кесарева назначать можно, они остановят воспалительный процесс, предотвратят бактериальное заражение.

Передозировка

Превышение суточной дозы кетопрофена приводит к тошноте, рвоте, боли в животе, мелене, нарушению сознания, угнетению дыхания, судорогам, почечной недостаточности. Назначается симптоматическое лечение, прием простагландинов, ингибиторов протонной помпы, промывание желудка.

Взаимодействие с другими препаратами

Свечи с Кетоналом активно взаимодействуют с прочими препаратами. Это приводит к следующим эффектам:

  1. Кетопрофен ослабляет действие диуретиков, гипотензивных средств, усиливает эффект Фенитоина, гипогликемических, противосудорожных препаратов, антикоагулянтов, тромболитиками.
  2. Сочетание лекарства с прочими нестероидными противовоспалительными медикаментами, этанолом, глюкокортикостероидами запрещено.
  3. Комбинация Кетонала с Гепарином, Варфарином, Тиклопидином, Клопидогрелом повышает риск развития кровотечений, с солями калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, Циклоспорином, Такролимусом, Триметопримом — гиперкалиемии.
  4. Средство увеличивает концентрацию сердечных гликозидов, препаратов лития, Дигоксина, Метотрексата, блокаторов медленных кальциевых каналов, уменьшает эффективность Мифепристона.
  5. Пробенецид снижает клиренс кетопрофена.

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Особые указания

Изучение этого раздела инструкции поможет выявить патологии, при которых надо контролировать самочувствие во время использования суппозиториев. Полезные рекомендации:

  1. Свечи запрещены при воспалительных заболеваниях прямой кишки.
  2. При длительном применении средства важно периодически оценивать кал на скрытую кровь, контролировать функцию печени, почек, кровеносной системы. Особенно у пациентов старше 65 лет.
  3. Осторожность следует соблюдать у больных с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможна задержка жидкости в организме.
  4. Прекратить использование Кетонала нужно при нарушении зрения, инфекционно-воспалительных заболеваниях, перед обширными хирургическими вмешательствами.
  5. Если в анамнезе были кровотечения, язвенная болезнь, перфорация органов ЖКТ, высокие дозировки средства не назначаются. Пациенты постоянно наблюдаются врачами.
  6. Кетопрофен с осторожностью назначается при сердечной, почечной недостаточности, снижении объема циркулирующей крови, во время приема диуретиков из-за важной роли простагландинов в поддержке кровотока.
  7. Применение свечей может отрицательно влиять на женскую фертильность.
  8. Во время лечения лучше отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Побочные действия

При использовании суппозиториев редко развиваются побочные эффекты:

  • геморрагическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга;
  • анафилактические реакции;
  • головная боль, сонливость, головокружение, парестезия, судороги, нарушения вкуса, лабильность эмоций;
  • шум в ушах, нечеткость зрения;
  • повышение давления, вазодилатация, тахикардия;
  • бронхоспазм;
  • запор, диарея, желудочно-кишечное кровотечение;
  • кожная сыпь, жжение, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек, эритема, некролиз;
  • нефрит;
  • отеки.
Это интересно:  Вишня и черешня при подагре: почему нужно есть

Противопоказания

Запретами на использование суппозиториев становятся не только повышенная чувствительность к компонентам состава. Противопоказаниями являются:

  • непереносимость салицилатов;
  • хронические заболевания;
  • гемофилия, нарушения свертывания крови;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа, непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
  • возраст до 15 лет;
  • третий триместр беременности, кормление ребенка грудным молоком;
  • тяжелые почечная, печеночная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • внутренние кровотечения.

Средство с осторожностью назначается при бронхиальной астме, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии, циррозе печени, артериальной гипертензии.

Аккуратность следует проявлять при дегидратации, сахарном диабете, курении, в пожилом возрасте.

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Аналоги свечей Кетонал

Заменить суппозитории можно препаратами с подобным или другим составом, но аналогичным действием. Это средства:

Название Особенности состава Принцип действия Стоимость, рублей
Флексен Активное вещество кетопрофен Снимают воспаление, жар, обезболивают 170 за 12 шт.
Артрозилен 420 за 25 мл спрея
Артрум 140 за 10 шт.
Оки 290 за 10 шт.

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

К самым популярным относят Кетанов, Кеторол, Кетонал. Но зачастую, при жалобах пациентов на появление болезненности при разных патологиях, в частности, артрите, артрозе, подагре, доктора назначают свечи Кетонал. Применение ректальных суппозиториев особенно эффективно при болях различной этиологии.

Обусловливается это прямым воздействием препарата на болевой очаг.

Однако каждому человеку следует понимать, что назначить средство может исключительно лечащий врач и только при наличии показаний. Не стоит заниматься самолечением. Подбор неправильной дозировки, превышение кратности применения лекарственного средства чреват плачевными последствиями, в частности появлением побочных действий.

Состав и механизм воздействия

Механизм воздействия лекарства обусловливается его составом, поэтому и схож с иными препаратами на основе кетопрофена. Кетонал (свечи, так же как мазь, таблетки) — эффективное нестероидное противовоспалительное средство, способствующее не только устранению воспалительного процесса, но и минимизации болезненных ощущений и понижению температуры.

Из инструкции суппозиториев известно о противовоспалительном, болеутоляющем и жаропонижающем воздействии.

Препарат в форме свечек назначают, зачастую, людям, которым по определенным причинам, противопоказано применение медикамента в форме таблеток, мази, геля или крема. Помимо активного вещества препарата — кетопрофена, средство наделено вспомогательными — твердым жиром и глицерил каприлокапратом. Суппозитории обладают торпедовидной формой, глянцевой поверхностью и белым окрасом.

Препарат эффективен в борьбе с болезненными ощущениями любой этиологии. Зачастую, применение свечей Кетонал назначают людям, жалующимся на интенсивную болезненность.

Свечи эффективны в борьбе с такими недугами:

  • ревматоидным артритом;
  • анкилозирующим спондилитом;
  • полиартритом;
  • периартритом;
  • ревматизмом;
  • подагрой;
  • остеохондрозом;
  • остеоартрозом;
  • бурситом;
  • тендинитом;
  • болями после хирургического вмешательства;
  • болезненностью при менструациях;
  • ишиалгией;
  • радикулитом;
  • невралгией;
  • травмами опорно-двигательной системы;
  • геморроем;
  • простатитом.

Целесообразное применение препарата способствует устранению болевых ощущений, воспаления, а также улучшению состояния и значительному повышению качества жизни.

Как применять суппозитории

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморрое

Болеутоляющие свечи применяются ректально. Как правило, для минимизации болевых ощущений, назначается применение одного суппозитория дважды на день. Свечки можно использовать в комплексе с иными формами Кетонала. Но в таком случае не стоит забывать, что суммарной максимально допустимой суточной дозировкой действующего вещества является 200 мг.

Продолжительность терапевтического курса — до улучшения самочувствия и устранения болезненных ощущений. Свечи Кетонал нужно вводить в прямую кишку после опорожнения кишечника.

Если имеются трудности с опорожнением, перед тем как ввести суппозиторий, необходимо поставить клизму или принять послабляющий препарат.

После дефекации нужно провести гигиенические процедуры и только после этого вводить свечу.

Чтобы введение суппозитория было минимально травматичным, нужно проводить процедуру в одной из следующих поз: лежа на боку с согнутыми коленями, присев на корточки или встав на колени. Далее указательным пальцем необходимо медленно протолкнуть свечу в анальное отверстие. После введения средства необходимо полежать, чтобы свеча растаяла.

Суппозитории с кетопрофеном эффективны в лечении геморроя. Средство способствует устранению болезненности, воспаления и отечности. Курс терапии подбирается доктором. Вводиться свеча должна исключительно после опорожнения кишечника и после проведения туалета промежности и области анального отверстия.

Вводить лекарство предпочтительно в положении лежа на боку с согнутыми в коленях ногами. При наличии внутренних геморроидальных шишек суппозиторий необходимо вводить глубоко в прямокишечный канал. При наружном геморрое, свеча помещается в задний проход и удерживается за основание стерильной салфеткой, пока не впитается.

После манипуляции нужно полежать полчаса, чтобы свечка не вытекла наружу. Для лечения данного неприятного недуга назначают применение, как правило, одного суппозитория дважды на день. Продолжительность терапевтического курса подбирает доктор в зависимости от выраженности воспаления.

Можно применять свечи при беременности и ГВ

Применение Кетонала (в любой форме) во время вынашивания плода и грудного вскармливания противопоказано. Врач, при жалобах на болезненные ощущения, подберет более безопасный препарат, который никоим образом не скажется на формировании плода, состоянии новорожденного ребенка или матери.

Как и у любого другого анальгезирующего или противовоспалительного препарата, у Кетонала, вместе с показаниями к использованию имеются и противопоказания.

Ректальные свечи Кетонал имеют широкое применение в гинекологии, проктологии и иных областях. Их используют для устранения болей во время месячных, при геморрое, простатите.

Но вот применять Кетонал в любой форме (таблеток, капсул, мази) лучше с ведома врача.

Не рекомендуется применение суппозиториев беременным, кормящим грудью женщинам, детям младше 15 лет, а также людям с наличием:

Кетонал свечи: состав, показания, применение при геморроесердечной, почечной и печеночной недостаточности;

  • острого ректального кровотечения;
  • язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • воспалительных патологий кишечника, в частности НЯК;
  • гемофилии, тромбоцитопенической пурпуры;
  • язвенного проктита;
  • хронической диспепсии;
  • индивидуальной непереносимости;
  • бронхиальной астмы.

Перечисленные противопоказания являются абсолютными. Помимо них существуют относительные. С осторожностью назначаются ректальные свечи Кетонал людям с диабетом, патологиями крови, гипертонией, гипербилирубинемией, дислипидемией, а также пристрастием к спиртным напитками и курильщикам.

В основном лекарство хорошо переносится пациентами. Побочные действия после применения медикамента появляются редко. Однако при нецелесообразном использовании лекарства, самостоятельном увеличении дозировки и кратности применения ректальных свечей Кетонал, возможно появление малоприятной симптоматики.

Превышение дозировки чревато: ухудшением пищеварения, дискомфортными ощущениями после трапезы, тошнотой и рвотой, расстройством стула, изжогой, метеоризмом, головными болями, предобморочными состояниями, перепадами настроения, бессонницей, кожными высыпаниями, зудом, отеком дермы, депрессивными расстройствами, потерей аппетита, болезненностью в эпигастрии. При появлении подобных симптомов необходимо воздержаться от применения медикамента и в незамедлительном порядке обратиться к врачу.

Приобрести медикамент можно в любой аптеке. Средство относится к безрецептурным. Средняя стоимость ректальных свечей Кетонал — 280 рублей.

Желательно при покупке лекарства обратить внимание на целостность упаковки и срок годности, который для суппозиториев составляет два года.

Помимо этого, чтобы лекарство оказывало должное воздействие, его необходимо правильно хранить — при температуре, не превышающей 25 градусов.

Существует много схожих по действующему веществу и лечебному действию аналогов Кетонала. Однако назначить или сменить лекарство может исключительно лечащий врач.

Зачастую, данное НПВС заменяют:

  • Флексеном;
  • Фламаксом;
  • Кетопрофеном;
  • Быструмкапсом;
  • Артрумом;
  • Артрозиленом;
  • Орувелем;
  • Нурофеном;
  • Ибупрофеном.

Кетонал — действенное средство, обладающее выраженными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. Подтверждением эффективности лекарства являются положительные отзывы людей, которые применяли его.

Отзывы

Наталья, бухгалтер, 37 лет. «Сколько себя помню, лет с 13, как только начались менструации, сильно страдала от болей внизу живота. Что только не приходилось применять. Единственным препаратом, который устранял боль, были таблетки Кетанов.

Но так как я знала об их пагубном действии на печень и иные внутренние органы, в частности ЖКТ, я продолжала искать им замену. Пару лет назад доктор посоветовала свечи Кетонал. Очень хорошее лекарство, боль проходит быстро.

Если болевой синдром появляется снова, то он не такой выраженный, можно и потерпеть.»

Никита, таксист, 31 год. «Появился геморрой, причем сначала был только дискомфорт, особых болей не было. Со временем геморроидальные узлы выпали наружу.

Появилась сильная болезненность, в туалет было невозможно сходить. Доктор назначил суппозитории Кетонал. Вводил по одной свече два раза на день.

Буквально на второй день болевые ощущения уменьшились, стал чувствовать себя лучше. Через неделю геморрой полностью исчез.»

Кетонал свечи: инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия Установлено, что кетопрофен угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (по крайней мере, два изофермента — циклооксигеназу-1 (ЦОГ- 1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.

  • Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo.

Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен, возможно, он угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего — в гипоталамусе).

У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов. Биодоступность кетопрофена из лекарственной формы в виде суппозиториев (1 суппозиторий 100 мг) сравнивалась с биодоступностью из капсул (2 капсулы по 50 мг).

Результаты показали, что не имеется значительных различий между биодоступностью двух лекарственных форм. После применения 100 мг кетопрофена ректально его пиковая концентрация в плазме (10,4 мкг/мл) достигается за 1 час 22 минуты. Биодоступность кетопрофена после назначения внутрь в дозе 50 мг составляет 90% и линейно возрастает при повышении дозы.

Это интересно:  Сетка йодная: польза, противопоказания и правила нанесения

Кетопрофен является рацемической смесью, но фармакокинетика двух энантиомеров схожа. 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно c фракцией альбумина. Его объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость.

Через три часа после назначения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 1,5 мкг/мл. Через девять часов его концентрация в плазме составляет около 0,3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 0,8 мкг/мл.

Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, в то время как его плазменная концентрация снижается дальше. Если кетопрофен принимается с едой, его абсорбция замедляется, а концентрация в плазме снижается незначительно, но при этом его биодоступность не изменяется.

После приема внутрь 50 мг кетопрофена во время еды четыре раза в сутки пиковая концентрация, равная 3,9 мкг/мл, достигалась за 1,5 часа по сравнению с 2,0 мкг/мл через два часа при приеме кетопрофена натощак. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его приема. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл.

Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в этой форме из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его биологический период полувыведения составляет всего два часа. До 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится с калом. С поражением печени У пациентов с печеночной недостаточностью, вероятно вследствие гипоальбуминемии (свободный биологически активный кетопрофен), концентрация кетопрофена почти удваивается, что требует назначения минимальной суточной дозы, обеспечивающей достаточный терапевтический эффект.

С поражением почек

У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена. Поэтому при тяжелой почечной недостаточности требуется уменьшение дозы. Показаниями к применению суппозиториев Кетонал® являются: — ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры; — остеоартроз различной локализации; — ишиас, радикулит, миалгия; — бурсит, тендинит, тендовагинит, синовит, капсулит; — ушибы, растяжения связок, вывихи, растяжение мышц; — флебит, поверхностный тромбофлебит, лимфангит; — болезненные воспалительные заболевания в стоматологии, отоларингологии, урологии и пульмонологии. Кетопрофен противопоказан пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, такими как бронхоспазм, приступы астмы, риниты, ангионевротический отек, уртикария и другие реакции аллергического типа к кетопрофену или любым ингредиентам данного лекарственного средства, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС. Серьезные, редко с летальным исходом, анафилактические реакции были зарегистрированы среди пациентов с вышеуказанными расстройствами (см. раздел «Побочное действие»). Кетопрофен также противопоказан в следующих случаях: — повышенная чувствительность к любому из ингредиентов данного лекарственного средства; — третий триместр беременности; — интенсивная терапия диуретиками; — тяжелая почечная недостаточность; — лейкопения и тромбоцитопения у пациентов с кровотечением; — геморрагический диатез; — при приеме антикоагулянтов из-за синергизма действия; — тяжелая сердечная недостаточность; — тяжелые нарушения функции печени (цирроз печени, тяжелой гепатит); — активная пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления или перфорации в анамнезе; — период лактации; — детский возраст. Суппозитории кетопрофена противопоказаны в случае проктита, кровянистого стула. Их не следует вводить пациентам с геморроидальной болезнью или другими локальными повреждениями в анамнезе. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего срока, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозировка»; риски в отношении ЖКТ и сердечно-сосудистой системы см. ниже). Следует избегать применения кетопрофена совместно с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пожилые люди представляют собой группу повышенного риска развития побочных эффектов НПВС, в особенности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. раздел «Способ применения и дозировка»). На начальной стадии лечения должна контролироваться функция почек у пациентов с нарушением функции сердца, сердечной недостаточностью, печеночными расстройствами, циррозом и нефрозом, а также у пациентов на диуретической терапии, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если они являются пожилыми людьми. Прием кетопрофена этими пациентами может привести к снижению почечного кровотока, вызванного ингибирование простагландина, что может привести к почечным расстройствам (см. раздел «Противопоказания»). Было также установлено, что НПВС обладают нефротоксичностью в различных формах и это может приводить к интерстициальному нефриту, нефротическому синдрому и почечной недостаточности. У пациентов с аномальной функцией печени, а также, у пациентов, перенесших болезнь печени, должны периодически проверяться уровни трансаминаз, особенно при длительной терапии. Были описаны редкие случаи желтухи и гепатита у пациентов, принимающих кетопрофен. Сообщалось о повышении риска развития фибрилляции предсердий в связи с использованием НПВС. При гиперкалиемии на фоне диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия. Требуются надлежащее наблюдение и консультация для пациентов с гипертензией в анамнезе и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку были описаны случаи задержки жидкости и отеков, связанные с приемом НПВС. Клиническое исследование и эпидемиологические данные указывают на то, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и длительно) может незначительно увеличивать риск наступления тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Данных недостаточно, чтобы исключить указанный риск для кетопрофена. Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения могут принимать кетопрофен только после тщательной оценки целесообразности его применения. Подобные соображения должны быть приняты во внимание до начала длительного лечения пациентов с риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Пациенты с астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа имеют больший риск развития аллергических реакций на аспирин и/или НПВС, чем остальная часть пациентов. Прием препарата может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС (см. раздел «Противопоказания»).

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы для всех НПВС на любой стадии лечения, с и без предупреждающих симптомов или предшествующих желудочно-кишечных осложнений. Некоторые данные эпидемиологических исследований указывают на то, что кетопрофен может увеличивать риск серьезных желудочно-кишечных осложнений, характерной для других НПВС, особенно при больших дозах (см. раздел «Способ применения и дозировка» и «Противопоказания»). Риск появления желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации увеличивается при увеличении доз НПВС для пациентов, перенесших язвенную болезнь, особенно отягощенную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также для пожилых людей.

Эти пациенты должны начинать лечение с наименьших доступных доз. Для них также следует рассматривать комплексное лечение с применением защитных средств (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Подобное лечение необходимо и для пациентов, принимающих дополнительно небольшие дозы аспирина или другие лекарства, повышающие риск развития желудочно-кишечных осложнений (см. ниже раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). НПВС должны применяться с осторожностью у пациентов, перенесших желудочно- кишечные заболевания (например, язвенный колит, болезнь Крона), так как эти осложнения могут усугубиться (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты, у которых наблюдалась желудочно-кишечная токсичность, прежде всего пожилые пациенты на начальных стадиях лечения, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота и, особенно, если это желудочно-кишечное кровотечение. Пациентам, получающим препараты комплексной терапии, рекомендуется соблюдать осторожность, так как лекарственные средства, такие как кортикостероиды или антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (аспирин), увеличивают риск изъязвлений или кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Если желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление имеет место у пациентов, принимающих кетопрофен, лечение должно быть прекращено. Возможно увеличение риска заболевания серозным менингитом у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным поражением соединительной ткани (см. раздел «Побочное действие»). Использование кетопрофена, так же, как и других НПВС, может повлиять на женскую репродуктивную функцию. Кетопрофен и НПВС не рекомендуются к использованию женщинами, планирующими зачатие ребенка. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или, которые обследуются на предмет бесплодия, следует рассмотреть отказ от лечения кетопрофеном.

Серьезные кожные реакции, некоторые из них приводящие к смерти, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, наблюдались редко при приеме НПВС. Пациенты имеют больший риск развития данных реакций на начальных стадиях лечения, появление реакций в большинстве случаев отмечалось в течение первого месяца лечения. Лечение должно быть прекращено при первом же появлении кожной сыпи, повреждении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности. Как и в случае других НПВС в присутствии инфекционных заболеваний, необходимо обратить внимание на то, что противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие кетопрофена может маскировать привычные признаки распространения инфекции, такие как повышение температуры.

Если появляются зрительные расстройства, такие как неясное зрение, лечение должно быть прекращено. Пациенты с активной или рецидивирующей язвенной болезнью. Кетонал следует применять с осторожностью у пациентов с алкогольной зависимостью. Перед хирургическим вмешательством следует отменить Кетонал. Беременность Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или на развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска выкидышей, развития порока сердца и гастрошизиса при использовании ингибиторов синтеза простагландинов на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца увеличился с менее 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Исследования на животных показали, что прием ингибиторов синтеза простагландинов приводил к более частой до- и постимплантационной гибели плода и повышенной смертности эмбриона/плода. Помимо этого, наблюдались частые случаи различных патологий, включая сердечно-сосудистые, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза. Не следует принимать кетопрофен в течение первого и второго триместра беременности, если на то нет веских причин. Если кетопрофен назначается женщине, готовящейся к зачатию или находящейся на первом и втором триместре беременности, доза должна быть наименьшей возможной, а лечение проводиться в максимально короткие сроки. Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут способствовать развитию у плода: — сердечно-легочной токсичности (преждевременное закрытие открытого артериального протока и легочная гипертензия) — почечной дисфункции, которая может привести к почечной недостаточности и маловодию. В конце беременности у матери и плода также возможно следующее: — увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект может наблюдаться даже при малых дозах. — угнетение сократительной деятельности матки, что может приводить к запоздалым или затяжным родам. Вследствие перечисленного, кетопрофен противопоказан к применению в третьем триместре беременности.

Это интересно:  Диклоберл для инъекций

Период кормления грудью

Нет данных об экскреции кетопрофена в молоко матери. Не рекомендуется принимать кетопрофен кормящим матерям. Вводится ректально. Рекомендуемая дозировка: Взрослым: Один суппозиторий Кетонала вводится глубоко в прямую кишку один или два раза в день. Суппозитории Кетонала (100 мг) могут комбинироваться с лекарственными формами Кетонала для перорального применения, например: — одна капсула Кетонала (50 мг) утром и в обед и один суппозиторий (100 мг) вечером или — одна таблетка Кетонала форте (100 мг) утром и один суппозиторий (100 мг) вечером. Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в день, следует тщательно проанализировать баланс между возможным риском и пользой, а более высокие дозы не рекомендуются. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы в течение кратчайших сроков, необходимых для контроля симптомов (см. раздел «Меры предосторожности»).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста Рекомендуется снизить начальную и поддерживающую терапевтические дозы до наименьших эффективных. Подбор индивидуальной дозы можно начинать только после того, как установлена хорошая переносимость лекарственного средства.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациенты данной группы должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Терапия должна проводиться наименьшей эффективной суточной дозой.

Дети

Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не установлена. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и

КЕТОНАЛ

Вспомогательные вещества: жир твердый — 1850 мг, глицерил каприлокапрат (миглиол 812) — 200 мг.

6 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.

НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. и в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo лизосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Всасывание

Кетопрофен легко абсорбируется из ЖКТ при приеме внутрь. Время достижения Cmах при ректальном введении — 1.4-4 ч. Биодоступность препарата составляет 90 %.

Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0. 08 л/кг/ч.

Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.

Распределение

Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

При применении препарата в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме в высоких дозах печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

  • У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
  • У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
  • У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в т.ч.:

  1. воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
  2. — реактивный артрит (синдром Рейтера);
  3. — остеоартроз;
  4. тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит.
  5. болевой синдром, включая слабый, умеренный и выраженный:
  6. — головная боль;
  7. — зубная боль;
  8. — посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
  9. — болевой синдром при онкологических заболеваниях;
  10. — альгодисменорея.
  11. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
  • — повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП;
  • — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
  • — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • — тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
  • — тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • — прогрессирующие заболевания почек;
  • — декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • — послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • — желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

— дивертикулит, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);

  1. — хроническая диспепсия;
  2. — воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки;
  3. — детский возраст до 15 лет;
  4. — III триместр беременности;
  5. — период грудного вскармливания;

С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваниях печени, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени, почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, при тяжелых соматических заболеваниях, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительном применении НПВП, пациентам пожилого возраста (в т.ч. принимающим диуретики), пациенты с уменьшенным ОЦК.

  • Суппозитории Кетонал 100 мг предназначены для ректального применения.
  • Обычно назначают по 1 суппозиторию (100 мг) ректально 1-2 раза/сут.
  • Суппозитории ректальные можно сочетать с пероральными формами препарата Кетонал, например, пациент может принимать по 1 капсуле (50 мг) препарата Кетонал утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером, или 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 100 мг утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал (100 мг) ректально вечером.
  • Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
  1. Определение категорий частоты нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
БУЗОО «Территориальный центр медицины катастроф»
Добавить комментарий